Centella Asiatica 추출물 투여 형태에 관한 연구
중국의 허브 centella asiatica는 신남편&에서 처음 기록되었다#39;s는 모체의 고전이며 2,000년 이상 외부와 내부에서 사용되어왔다.센텔라 아시아티카 (Centella asiatica, L.) 라는 식물의 약초를 통째로 말린 것을 말한다.Urb다.아과 (Apiaceae)에 속한다.그늘지고 축축한 초원이나 도랑 가장자리를 따라 자란다.pentacyclic triterpenoids asiaticoside, madecassoside, asiatic acid, madecassic acid 등이 함유되어 있으며, quercetin, kaempferol과 같은 플라보노이드도 함유되어 있다.센텔라 아시아티카 (Centella asiatica) [1]는 쓰고,자연에서 자극적이고 차가워 간, 비장, 신장 통로로 들어간다.더위와 습기를 걷어내고, 해독과 붓기를 줄이는 효과가 있다.습열성 황달, 열사병 설사, 결석성 다뇨증, 독으로 인한 카방클과 부종, 낙상과 타격으로 인한 부상 등을 치료하는데 많이 쓰인다.국내외 연구자들은 동물실험이나 임상시험을 통해 센텔라아시아티카의 약리학적 활성을 더욱 구체화하고, 센텔라아시아티카 관련 성분의 새로운 제제를 준비함으로써 더 나은 임상 결과를 얻고자 노력하고 있다.
1 약리학적 활동
의 화학 성분센텔라 아시아티카에는 주로 아시아티코사이드, 마데카소사이드,아시아산, 그리고 마데아스기 산.Asiatic acid와 madecassic acid는 각각 asiaticoside와 madecassoside의 아글리콘이다.그림 1 참조.
1.1 항산화 스트레스 효과
압둘 히삼 EE 등은 a의 효과를 연구했다moringa와 centella asiatica의 혼합 추출물(TGT-PRIMAAGE) 인간의 피부섬유아세포에서 과산화수소 (H2O2)로 유발된 산화적 스트레스에 대한 자료입니다.그들은 TGT-PRIMAAGE 가 h2o2로 유발된 반응성 산소 종의 생성을 효과적으로 줄일 수 있다는 것을 발견했다.TGT-PRIMAAGE를 처리한 세포에서는 superoxide dismutase와 catalase의 활성이 증가하였고, malondialdehyde의 함량은 유의적으로 감소하였다.이는 TGT-PRIMAAGE 가 h2o2로 유발된 산화적 스트레스로부터 세포를 보호하고 h2o2로 유발된 세포 노화를 방지할 수 있음을 나타낸다.
린첸시 등 [3]이 이를 발견했다asiaticoside는 지방 병변을 줄일 수 있습니다그리고 골든 햄스터의 고지혈증 모델에서 간 손상을 완화합니다.이 기전은 간의 항산화 효과를 강화하고 혈중 지질 및 간 지질을 감소시키는 것과 관련이 있을 수 있다.
마이 랭준 등 [4]이 그 사실을 알아냈다아시아티코사이드는 염증과 부상을 줄일 수 있다과산화증에 의한 신생아 쥐의 폐에서, 그리고 기관지 폐 이형성증의 증상을 개선하고, 용량 의존적인 효과가 있다.작용기전은 말초혈구에서 miR-155의 발현을 하향조절하고 cytokine-1 (SOCS-1)의 신호억제제의 발현을 상향조절하는 것과 관련이 있을 것으로 추측된다.
조직 치유 촉진 및 미세 순환 개선 1.2
Chiaretti M 등 5)은 만성 항문 균열에 대한 치료 효과를 연구한 결과 전통적인 치료법과 비교하여,센텔라 아시아티카 (Centella asiatica)로 치료받은 환자들은 초기 치유를 경험했다그리고 플라보노이드가 치료 효과가 가장 좋은 것으로 통증 완화.Sastravaha G 등 (6-7)은 센ella asiatica와 석류껍질 복합 추출물이 스케일링 및 뿌리 planing 후 성인 치주염 환자에서 치주치유에 미치는 효과를 연구한 결과, 센ella asiatica와 석류껍질 추출물에 스케일링 및 뿌리 planing을 더하여 국소 투여하면 만성 치주염 환자의 임상증상을 현저히 개선할 수 있는 것으로 나타났다.Paocharoen V [8]는 Centella asiatica 추출물이 상처 치유를 촉진하는 효과가 있고, 당뇨병 상처 흉터를 억제할 수 있으며, 당뇨병 상처의 치유 시간을 단축시키는 것을 발견했다.
후 S 등 9명은이 같은 사실을 발견했다구강 센텔라 아시아티카 제제는 국소 피부 미세 순환을 개선할 수 있다, 피부 두께를 증가시키고 콜라겐 생성을 촉진하고 탄력을 개선하며 임신 중 피부 손상을 회복합니다.심 X 등 10명은 아시아티코사이드가 염증성 사이토카인을 억제하고 피부 수분 공급 촉진, 히알루론산 분비 촉진, 피부 항상성 유지 등의 효능을 발견했다.그리고 잠재적인 의료 및 미용 응용이 가능합니다.Cesarone MR 등 (11-13)은 Centella asiatica (TTFCA)의 총 트리테르페노이드 분율 (total triterpenoid fraction)이 정맥고혈압 미세혈관 병변 및 미세순환에 치료 및 개선 효과가 있으며, 저에코, 저밀도 경동맥 플라그의 안정화에 긍정적인 효과가 있음을 밝혔다.Incandela L et al. [14]은 Centella asiatica의 총 트리테르페노이드 분율이 당뇨병성 미세혈관병증, 신경병증 및 부종에 치료 효과가 있음을 발견했다.
1.3인지 기능과 신경 보호 기능을 강화합니다
Wong JH 등 [15]이 발견하였다Centella asiatica (CA) 추출물인지능력을 향상시키고 시냅스 발생을 증가시켜 학습과 기억력을 향상시킬 수 있다.CA에 대한 약리학적 연구에서도 CA의 생리활성 성분이 지질용해도가 낮고 장막을 통과하는 능력이 떨어져 경구용 생체이용성이 더욱 저하되는 것으로 나타났다.그러나 madecassoside와 asiaticoside는 단일 투여 후 1시간 이내에 다양한 표적 장기, 특히 뇌에 도달할 수 있고, 관찰 4시간까지 뇌 조직에 남아 있다는 점에 주목할 필요가 있으며, Centella asiatica의 활성 성분이 체내에 누적된 영향을 미친다는 것을 시사한다.
Alzheimer's 병 (AD)은 콜린성 기능 장애 및 산화 환원 항상성 손상과 관련된 신경 퇴행성 질환이다.D-gal은 노화물질이며, 알루미늄은 AD의 발병과 관련이 있는 것으로 알려진 신경독이다.Chiroma SM 등 16~18)은 D-gal과 염화알루미늄 (AlCl3)을 혼합하여 AD의 동물모델을 준비하고, D-gal과 AlCl3에 의해 유도된 쥐의 인지 및 뇌 미세구조에 대한 Centella asiatica의 보호효과를 구명하고자 하였다.그 결과 D-gal과 AlCl3는 쥐의 행동과 인지기능을 유의하게 손상시켰으며, 해마의 CA1 영역의 피라밋뉴런에 손상을 일으키고, 해마의 미세구조에 형태학적 변화를 일으켰다.Centella asiatica는 콜린성 기능을 회복시키고, 산화 스트레스를 감소시키며, 형태학적 이상을 예방함으로써 쥐의 인지 기능 장애를 완화시켰다.
Ar Rochmah M 등은에 대해 연구하였다Centella asiatica 에탄올 추출물의 효과(CA)의 수준에 종양 괴 factor-alpha (TNF-α), 루 킨 (IL-10)와 자동 정보의 수준을 조절기 1 (SIRT1)와 brain-derived neurotrophic 해마에서 요인 (BDNF)의 쥐들과 만성적인 스트레스 [19]다.TNF-α, IL-10 SIRT1 사용 및에 BDNF 가 측정 되었실험 enzyme-linked immunosorbent 검사다.그것의 TNF-α 수준이 발견 되었스트레스 제어 그룹보다 상당히 높았는 non-stress 제어 그룹에 있습니다.모든 스트레스 조건 아래를 받는 쥐 가 높은 복용 량의 CA 평균이 가장 낮았TNF-α와 평균 BDNF 가장 높다.스트레스 대조군과 비스트레스 대조군 사이에 IL-10과 SIRT1 수치는 유의한 차이가 없었다.그것은 낮 다는 것을 추측 TNF-α와 높은 BDNF의 neuroprotective 효과를 촉진 할 수 있 Centella asiatica 만성적인 스트레스와 쥐 가 좋다.Yadav MK 등 [20]은 Centella asiatica 추출물이 아세틸콜린에스테라제 활성을 억제하고 공간기억 형성을 촉진하는 신경보호 효과가 있음을 발견하였다.Wattanathorn J 등 [21]은 센텔라 아시아티카 (Centella asiatica) 가 건강한 노인의 인지 기능과 기분 장애를 완화하는 효과가 있다고 밝혔다.
1.4 항암 효과
Soyingbe OS 등 [22]은 agar hole 확산법과 microplate 희석법을 이용하여 확인하였다Centella asiatica 추출물의 항균활성.그 결과 본 추출물은 연구대상자로 선정된 암세포주에 대하여 항균 및 항증식 효과가 우수한 것으로 나타나 Centella asiatica 추출물이 면역억제암 환자의 감염을 예방하기 위한 면역증강 물질로 사용될 수 있음을 제시하였다.
MAO-B 수치가 높아지면 신경 퇴행성 질환이 발생할 수 있다.수바라자 M 외 [23]asiaticoside (AD)의 효과를 평가했습니다monoamine oxidase A와 B (MAO-A와 MAO-B)의 수준과 활성에 대하여.그들은 AD 가 MAO-A와 MAO-B의 내용과 활동에 부정적인 영향을 미친다는 것을 발견했다.이러한 특징은 파킨슨&와 같은 신경퇴행성 질환의 예방과 치료에 매우 중요하다#39; s 질병이다.
1.5 항불안효과
Jana U 등 [24]이 발견했다센텔라 아시아티카는 불안과 관련된 질병을 상당히 줄일 수 있다, 그리고 스트레스와 관련된 우울증도 상당히 감소시킬 수 있다.또한, 센텔라 아시아티카는 학생 & 학생을 더욱 향상시킨다는 것이 밝혀졌다#39;적응성과 학습의지는, 따라서 Centella asiatica 가 불안장애 치료에 효과적인 약물로 사용될 수 있음을 나타내며 가까운 미래에 유망한 항불안제가 될 것으로 기대된다.
1.6 항염증 효과
Viswanathan G 등 [25]이 조사했다Centella asiatica methanol 추출물의 보호 효과마우스 뇌와 성상세포에 CAM과 paracetamol을 병용투여하여 (CAM).그 결과 CAM은 paracetamol에 의해 유도된 활성산소와 반응성 질소의 생성을 반전시키고, 고용량 투여시 더욱 두드러지는 정리 활성을 증가시켰다.CAM은 친염증성 사이토카인의 발현을 억제하고 항염증성 사이토카인의 발현을 현저히 증가시킴으로써 아세트아미노펜에 의한 원발성 마우스 성상세포로의 손상을 억제하였다.
Liang et al. [26] lipopolysaccharide으로 기본 양식 뇌기능을 한 다는 것을 발견 촉진 (lp)의 석방을 상당히 증가 했고 염증 성 요인 TNF-α,의 표현 interleukin-1 β (IL-1 β)과 빈 제어 그룹에 비해 혔 (IL-6)다.아니고의 석방과 개입 한 후 asiaticoside, TNF-α의 표현, IL-1 β와 IL-6 concentration-dependent 한 방법으로 down-regulated 있었다.asiaticoside 가 성상세포에서 lipopolysaccharide에 의해 유도된 NO의 방출을 효과적으로 억제하고 관련 염증인자의 발현을 down-조절한다는 결론을 내렸으며, 이를 시사한다아시아티코사이드는 세포의 염증 손상을 개선하는 데 좋은 효과가 있다.
1.7 항당뇨 효과
Oyenihi AB 등 [27]이 조사하였다센텔라 아시아티카 추출물이 포도당의 주요 효소에 미치는 영향그리고 제2 형 당뇨병 쥐에서 골격근 내 글리코겐 대사.차량용, Centella asiatica (500, 1000 mg/kg) 또는 metformin (300 mg/kg)을 당뇨병 쥐에 14일 연속 투여한 후 골격근 내 hexokinase (HK), phosphofructokinase (PFK) 및 fructose 1,6-bisphosphatase (FBPase)의 활성을 분광광도측정법을 이용하여 측정하였고, glycogen synthase (GS) 및 glycogen phosphorylase (GP)의 활성을 방사화학법을 이용하여 측정하였으며, 골격근 조직학적 검사를 하였다.비당뇨쥐와 비교하여 제2 형 당뇨쥐에서 HK (25%), PFK (88%) 및 GS (38%)의 활성이 감소된 것으로 나타났다.Centella asiatica (500 mg/kg)를 경구 투여한 후 제2 형 당뇨쥐에서 PFK (7배)와 FBPase (23%) 활성도가 증가하였고, GS (27%)와 GP (50%) 활성도는 Centella asiatica (1000 mg/kg)를 경구 투여한 후 증가하였으며, GS와 GP 활성도는 유의한 변화가 없었다.이 결과는 Centella asiatica 가 쥐의 혈당 수치를 낮추고 골격근 글리코겐 함량을 증가시킬 수 있음을 시사한다.또한, 본 연구에서는 제2 형 당뇨병 쥐에 센텔라 아시아티카 (Centella asiatica)를 경구 투여한 결과 골격근섬유의 형태학적 손상이 억제되는 것을 확인하였다.
Forte R 등 [28~29]의 치료 효과를 연구하였다센텔라 아시아티카 (Centella asiatica)와 결합한 플라보노이드그리고 황반농축 없이 당뇨병성 황반부종에 luteolin을 투여하였고, 세 가지 경구 투여의 병용이 당뇨병성 황반부종 환자가 망막 민감성을 유지하는데 도움이 됨을 발견하였다.
1.8 항 허혈성 재관류 손상 효과
왕디 [30] 가 그걸 발견했다asiaticoside는 신장 허혈-재관류 손상에 대한 보호 효과가 있습니다쥐에서이다.asiaticoside는 신장 조직 내 혈청 superoxide dismutase (SOD)의 발현을 상향 조절하고, malondialdehyde (MDA)의 발현을 하향 조절하며, b-림프구 tumor-2 유전자 (Bcl-2)의 발현을 상향 조절하여 BCL2-Associated X (Bax) 및 cysteine protease (Caspase-3)의 발현을 억제함으로써 신장 허혈-재관류 손상으로부터 보호한다고 추측된다.
2 New 준비
2.1 아시아티코사이드의 새로운 준비
센텔라 아시아티카 (Centella asiatica) 총 글루코사이드(CTG)는 센텔라 아시아티카 (Centella asiatica)의 추출물이다.활성 성분은 트리테르펜 사포닌 및 그 유도체이며, 그 중 아시아티코사이드와 마데카소사이드가 함량이 가장 높고 활성이 가장 강하다.그러나 CTG는 대부분 극성 대분자로 구성되어 있기 때문에 피부 표피나 장관을 통해 쉽게 흡수되어 병변 부위에 도달하지 못하여 효능 및 응용이 다소 제한적이다.새로운 공식은이 문제에 대한 해결책을 제공합니다.
2.1.1 Liposomes
리포솜 (Liposomes) [31]은 물에 분산된 하나 이상의 동심원 또는 비동심원의 지질분자막이 형성된 구형체이다.리포좀의 구조는 세포막의 구조와 비슷하다.~에 익숙해지면캡슐화를 asiaticoside,이들은 약물을 특정 부위로 전달하여 약물을 서서히 방출시키는 약물 전달체 역할을 할 수 있다.이들은 상당한 침투 촉진 효과와 오랫동안 작용하는 지속 방출 효과가 있어 약물의 생체 이용성 향상에 이롭다.그것들은 이상적인 국소 피부 약물 전달 수단이다.
동쟈오쟈오 [31] 가 수정되지 않은 것을 발견했다madecassoside liposomes액체와 같은 유동성을 가지고 있다.화상이나 가리개에 바르면 접착력이 떨어지고 약물이 빠지기 쉬워 드레싱 변경 빈도가 높아진다.이 문제를 해결하기 위해 동자오 등은 온도감응성 물질인 PEG-PCL-PEG (PECE)를 합성하였는데, 2차 유화법으로 마데카소사이드 리포솜을 제조할 때, 질량비가 다른 EPC와 PECE 가 막물질로서 함께 유기상에 용해되었다.마지막으로 피부 밀착력이 좋고 약물 이용률이 높고 상처 치유를 크게 촉진하는 PECE-modified madecassoside 리포솜이 선택되었습니다.
천정이 외 [32]는 3개를 준비했다아시아티코사이드 리포솜의 준비,D-mannose-asiaticoside 리포솜, 그리고 stearylamine-asiaticoside 리포솜.그들은 asiaticoside 가 liposomal 준비로 수정된 후, asiaticoside의 지속적인 방출이 현저히 향상되었으며, 타겟팅 효과가 향상되었음을 발견했다.천정이 등 [33]도 천연 고분자 전해질을 캡슐 소재로, 아시아티코사이드 (asiaticoside)를 모델 약물로 사용하여 현탁성 리포솜을 템플릿으로 사용하는 새로운 형태의 리포솜 캡슐을 준비하였다.얻어진 asiaticoside liposome-encapsulated 캡슐은 캡슐화율이 높고 재현성이 우수하였다.
본 연구를 통해 생의학 분야에서 리포좀 캡슐화 캡슐을 확실히 적용하기 위해서는 이들의 제제가 세포 또는 단백질의 생물학적 활성을 최대한 보장할 수 있는 온화한 공정 조건에서 수행될 필요가 있음을 알 수 있었다.리포좀 기반 리포좀 캡슐화는 핵생성 단계를 없애고, 핵생성 시약에 의한 독성이나 상호작용을 감소시키며, 외부 힘에 의한 캡슐화 구조의 손상을 방지합니다.동시에 리포좀을 이용하여 제조된 리포좀 기반 리포좀 캡슐화의 입자 크기가 상대적으로 작고, 약물 로딩량이 상대적으로 높으며, 완성된 리포좀은 젤과 같은 점탄성을 갖는다.키토산은 생체적합성이 높고 독성이 낮으며 생분해성이 있어 다전해질 마이크로캡슐의 소재로 선정되고 있다.
얀단 등이 [34]를 최적화 했다센텔라아시아티카 총 글루코사이드 제조 과정(CTG) 리포좀과 레시틴과 콜레스테롤의 질량비가 4:1일 때, 레시틴과 CTG의 질량비가 23.22:1, 유기상과 수용액의 부피비가 7:1일 때, 그 결과 리포좀은 구형의 모양이며, 표면이 매끄럽고, 점착성이 없으며, 안정성이 좋은 것을 발견하였다.CTG 리포좀은 캡슐화율이 높고 입자 크기가 작으며 피부 유지력이 높고 지속 방출 효과가 뚜렷하다.
2.1.2 Microspheres
다공성 소구 [35]는 다공성 구조를 가진 소구의 일종으로, 마이크로 스폰지라고도 한다.마이크로스피어의 내부는 교차로 연결된 모공으로 채워져 있는데,이 모공은 높은 약물적재량을 가지고 있어 안정성을 높이고 부작용을 줄일 수 있으며, 최소의 유효용량으로 약물의 느린 방출을 조절할 수 있다.피부 친화력이 우수하고, 세균과 미생물의 생장에 취약하지 않으며, 크기가 커 표피를 침투하지 못하기 때문에 더 안전하게 사용할 수 있다.
시생양 [35]은 용매 확산법을 이용하여 약물 봉지율이 우수하고 입자 형상이 우수한 최적화된 다공성 미립구를 제조하였다.약용액과 비교하여 다공성 미세구에 의한 약물의 세포흡수율은 5.6-9.1배 증가하였다.In vivo 상처 치유 실험에서는 그렇게 나타났습니다Centella asiatica 다당류 다공성 미세구상처 치유를 촉진하는 데 상당한 효과가 있습니다.쥐 피부의 이학적 연구를 통해 Centella asiatica 다당류 다공성 미립구가 콜라겐과 피부 부속의 재생을 현저히 촉진할 수 있음을 보여주었다.또한이 결과는 에틸 셀룰로오스 미립구가 아시아티코사이드에 효율적인 로딩 및 지속 방출 효과를 나타내며, 아시아티코사이드의 안정성을 향상시키고, 세포 흡수를 증가시키며, 피부 손상 회복 및 재생을 가속하는 효과를 향상시킬 수 있음을 보여준다.
2.1.3 Microemulsion
마이크로에뮬레이션 [36]은 유상, 유화제, 공동유화제의 존재로 인해 세포막의 구조를 변화시키고 각질층의 투과성을 향상시킬 수 있으며 약물의 경피흡수를 촉진하는 효과가 있다.
웅희민 등이 [36]을 최적화했다센텔라 아시아티카 사포닌 마이크로에멀젼 처방.얻어진 Centella asiatica saponin 마이크로에멀젼은 둥글고 규칙적인 모양이었으며, 비교적 균일한 입자 크기 분포를 보였다.비교 결과 12시간 이내에 Centella asiatica saponin 마이크로에멀젼과 마이크로에멀젼 겔의 누적 경피약 투과는 Centella asiatica saponin 크림 연고에 비해 유의적으로 높았다.피부에 잔류하는 약물의 양은 아시아티코사이드 크림 연고의 각각 3.3배, 6.7배였다.asiaticoside microemulsion gel은 누적된 경피약물전달을 현저히 증가시키고 피부 내 약물의 유지력을 향상시킬 수 있다는 결론을 얻었으며, asiaticoside의 새로운 국소약물전달시스템으로 자리 잡을 것으로 기대된다.
2.1.4 Nanomilks
나노밀크 [37]는 약물의 용해도 증가, 피부 친화력 향상, 피부 장벽 효과 감소, 약물의 경피 속도 증가, 피부 내 약물의 보유량 증가 등의 장점이 있기 때문에 약물 전달체로서 경피 약물 전달 연구에 점점 더 많이 사용되고 있다.
펑취안 등 [37]asiaticoside 나노밀을 준비했습니다(ASI-NEs)와 나노탄 (ASI-NBGs)을 제조하였으며, 이들의 체외 경피 특성을 시중에서 판매되고 있는 연고의 특성과 비교하였다.in vitro 경피 결과, 경피 투여 12시간 후 ASI-NEs와 ASI-NBGs의 단위면적당 누적 투과량은 시판중인 연고 대조군에 비해 각각 6.57배, 2.23배, 피부 보유량은 시판중인 연고 대조군에 비해 각각 5.93배, 4.48배였다.그는 염색을 통해 ASI-NEs와 ASI-NBGs를 사용한 후 표피구조가 기본적으로 온전하였고, 각질층이 느슨하고 얇아졌으며, 케라틴 조각이 증가하였고, 가시층의 세포 사이의 공간이 증가하였으며, 기저층의 세포가 느슨하게 배열되었음을 알 수 있었다.
레이저 스캔 공초점 현미경 (CLSM) 연구 결과, fluorescein isothiocyanate (FITC) 형광 탐침으로 표지된 ASI-NEs는 피부에 빠르게 침투했으며, 도포 후 6시간 동안 진피에 고르게 분포되었습니다.형광면적과 적분광밀도 (IOD)는 각각 FITC 수용액 대조군의 28.81배, 32.51배였다.그 결과 준비된 ASI-NEs 및 ASI-NBGs는 양호한 경피특성을 갖는 것으로 나타났다.경피기전은 주로 각질층의 미세구조를 파괴하고 피부의 부속물들을 리용하여 피부를 통해 약물을 수송하여 치료효과를 발휘하는것이다.또한 NBGs는 나노에멀젼의 유동성을 향상시키고, 나노에멀젼이 피부에 체류하는 시간을 연장시키며, 약물의 안정성을 높이고, 경피 흡수율을 향상시킬 수 있다는 것을 이번 연구를 통해 확인하였다.이는 응용전망이 넓은 신형 경피약물전달시스템이다.
2.1.5 젤
겔 연고 [38]는 친수성 겔 매트릭스를 비직물이나 기타 보조물질에 코팅하여 만든다.반죽이 균일하고 기름지지 않을 뿐만 아니라 행정 횟수도 줄어들어 환자의 순응도가 크게 향상된다.쿠이샤오준 [38]은 NP700을 베이스로 사용했다센텔라아시아티카 젤 연고를 준비했습니다센텔라아시아티카토탈글리코사이드와 알로에베라겔을 베이스로하고 시중에 유통되는 약물과 비교해 본 결과, 센텔라아시아티카젤연고 발산 속도가 더 빠르고, 체외 발산 운동 과정이 히구치 모델에 더 부합하며, 흉터 치료 효과가 더 우수한 것으로 나타났다.동시에 알로에베라를 첨가하면 흉터치료시간도 효과적으로 가속화되였다.
센텔라아시아티카산 유도체 2.2
센텔라아시아티카산은 다기능 활성 성분으로,그러나 낮은 용해도, 낮은 생체 이용성, 혈액-뇌 장벽을 넘기 어려움 때문에 그 응용은 제한적이다.일부 연구자들은 센텔라아시아티카산의 구조를 변형하고 특성을 개선하여 생체 이용성이 더 높고 활성이 더 좋은 유도체를 얻었으며, 이는 센텔라아시아티카산의 응용 및 개발에 매우 중요하다 [39].
리샤오샤오 [40~41]납 화합물로 asiatic acid를 사용하였습니다그리고 컴퓨터를 이용한 약물 설계 방법을 채택했다.Survivin 단백질과 소분자 억제제의 도킹을 모사하여 활성 그룹을 추출하여 아시아산 A 링에 도입하였다.동시에 C-28의 위치구조를 개조하여 일련의 아시아산 유도체를 얻었다.독성이 높고 합성이 어려운 화합물을 제거한 후 새로운 구조와 뛰어난 활성을 가진 12 종의 센텔라산 유도체를 가상으로 스크리닝한 결과, 합성된 화합물의 항암활성이 모체 센텔라산보다 우수한 것으로 확인되었다.
주빙 등은 3,23-O-isopropylidene asiatic acid (A1) 유도체를 아시아산의 제3자리와 제23자리 사이에 이소프로필리덴 그룹을 도입하여 합성하였고, 제28자리에 벤질기를 도입하여 아시아산 벤질에스테르 (Z3) 유도체를 합성하였다.이 두 가지 유도체를 gavage에 의해 쥐에 투여하고 아시아산을 이용한 gavage 후의 약리변수들과 비교한 결과, A1의 절대생체가용도가 아시아산의 4.67배였으며, 약리특성도 아시아산에 비해 우수하여 향후 개발 및 연구할 가치가 있는 것으로 나타났다.
풍중화 등 [43]은 마데아스기산의 구조를 개조하여 6가지 새로운 마데아스기산질소 유도체를 합성하였다.마데아스기 산 그 자체일정한 항암 활성을 가지며, 개조 후 얻어진 마데아스기 산성질소 유도체는 더 강한 항암 활성을 나타낼 것으로 기대된다.
3 논의 및 결론
에 대한 현재 연구에서new Centella asiatica 준비,Centella asiatica glycoside 조제의 약리학적 활성은 대부분 경피흡수에 초점을 맞춘 반면, Centella asiatica 산 유도체의 체내 약리학적 활성에 대한 연구가 상대적으로 더 많았다.일부 연구자들은 센텔라아시아티카 (Centella asiatica)에 함유된 생리활성 성분의 지방 용해도가 낮고, 장막을 통과하는 능력이 떨어져 경구 내 생체 이용성이 더욱 저하된다는 사실을 발견했다.이러한 문제에 대응하여 센텔라아시아티카가 임상 적용을 위한 새로운 제형으로 준비된다면, 센텔라아시아티카의 생체 내 약리학적 활성을 높여 더 나은 임상 치료 효과를 얻을 수 있을까요?그러나 센텔라 아시아티카 (Centella asiatica)의 생체 내 약리학적 활성에 대한 연구는 거의 없었다.필자는 이것이 추후 연구를 위한 연구 방향이 될 수 있다고 생각한다.
센텔라 아시아티카 (Centella asiatica) 가 기록되어 있다세농벤조징 (세농's 고전 Materia Medica)는 일찍이 5세기에 만들어졌다.수천 년 동안 의학에 사용되어 왔으며 효과가 입증되었습니다.하지만 2015년 발간된'피플& 약전'에는'센텔라아시아티카'가 함유된 중국 독점 의약품 2 종만이 포함돼 있다#39;s 중화민국, centella asiatica 가 여전히 클리닉에서 큰 연구 가치와 넓은 응용 전망을 가지고 있음을 나타냅니다.향후 연구에서는 새로운 Centella asiatica 의약품 개발에 긍정적인 역할을 하기 위해 현대 기술과 방법을 사용하여 새로운 Centella asiatica 제제의 생체 내 활성을 연구하고, 생체 이용성을 탐색하며,보다 심층적이고 광범위한 전임상 연구를 수행해야 합니다.
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