Epimedium 추출물 Icariin의 용도는 무엇입니까?

2월08,2025
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에피메디움 (Epimedium sagittatum), 에피메디움 (Epimedium brevicornum), 에피메디움 (Epimedium sagittatum var. japonicum), 에피메디움 (Epimedium pubescens), 에피메디움 (Epimedium wushanense)의 건조된 지상 부분이다.고대 한약재서적에 기록된 중국의 전통 강장약초이다.리시젠은'모체 요강'에서"자극적이고 따뜻하며, 독성이 없고, 근육과 뼈를 튼튼하게하고, 본질과 생명력을 키워주며, 허리와 무릎을 튼튼하게하고, 심장과 마음을 튼튼하게 한다"고 묘사했다.주로"완전양결핍, 노인성치매, 중년의 건망증, 사지마비, 반신불수 등으로 자녀가 없는 남편"을 치료하는데 사용된다.그러나 그 임상 응용은 현재 고대인들이 논의한 범위를 훨씬 초과하며 관상동맥 심장병, 고혈압, 재생불량성 빈혈, 기관지염, 신경쇠약증, 만성 간염 등을 치료하는데 사용되며 모두 일정한 효과가 있다.이에 필자는 최근의 연구현황을 다음과 같이 요약하여 제시하였다.

 

에피메디움식물의 화학성분 1

현재 74개가 보고되어 있다에피메듐 식물의 화학 성분, 주로 플라보노이드, 그 다음으로 다당류, 리그난, 페닐글리코사이드, 이리도이드, 세스키테르펜, 페닐레타노이드, 알칼로이드 [1] 등이 있다.이외에도 카로티노이드, 하이드록시벤조산, 2,4-디하이드록시벤조산, 이소리코시딘, 글리시리진, 아스트로갈로사이드, 카엠페롤, 2-하이드록시-3,4,6,7-테트라메톡시-9,10-디하이드로페난트렌, 루테올린, 에모딘, 3-하이드록시-2-메틸-피로논 [2], 그리고 휘발성오일, 트리데실알코올, 피토스테롤, 팔미트산, 스테아르산, 리놀렌산, ginkgolide, 포도당과 과당 등이 있다 [3].

 

에피메듐에서 플라보노이드의 약리학적 효과 2

2. 1   심혈관계에 영향을 미친다

Icaris 플 라보 노이 드 (TFE) 선택적으로 차단 할 수 있 β 1-receptors에서 고립 되고 온전 한 동물 심장 근육, 그리고 차단에 영향이 없 β 2-receptors 기관과 α에 부 드러 운 근육에-receptors 혈관 한다.임상적으로는 관상동맥 심장병, 협심증 및 기타 질병 [4]을 치료하는 데 사용될 수 있다.이카리는 느리지만 오래 지속되는 심장 작용 효과가 있으며, 심장 근육에 부정맥을 일으키지 않는다.한국산 TFE를 60, 120 mg/kg 정맥 투여하면 쥐에서는 바륨 클로라이드 및 아코니틴 유발 부정맥, 기니피그에서는 에피네프린 유발 부정맥을 길항시킬 수 있다 [5].Icariin (ICA)은 심근 수축성 (특히 심실압의 증가율)을 현저히 억제하고, 심근 산소 소비를 감소시키는 한편, 심실의 퇴실 전 기간을 현저히 단축시킬 수 있습니다.내원기압이 감소한 조건에서는 좌심실 박출기는 변화가 없는 반면, 이소볼류민 수축기는 단축되어 총 주변부 저항력의 감소를 반영한다.이는 동맥혈압의 감소를 유발하는 동시에 맥압의 현저한 증가와 수축기와 확장기 압력의 차이를 유발하여 말초저항의 감소와 심후부하의 감소를 반영하며 특히 고혈압 [6]을 동반한 관상동맥 심장질환 환자에게 도움이 된다.

 

혈관평활근세포 (VSMC) 가 과도하게 증식하면 동맥경화증과 고혈압이 쉽게 발병할 수 있다.푸에르아린과 이카는 interleukin-1 (L-1)의 pro-apoptotic effect 가 VSMC stimulated proliferation에 미치는 시너지 효과가 크며, 농도에 크게 영향을 받지 않고 시간과 양의 상관관계가 있다 [7].TFE와 ICA 정맥 주입 모두 뇌혈류를 상당히 증가시키고 뇌혈관 저항을 감소시킬 수 있다 [8].ICA는 혈관 평활근과 뇌혈관을 직접 확장시키고, 뇌혈류를 증가시키며, 뇌혈관 저항을 감소시킬 수 있다.효과는 파파베린보다 약하지만 효과는 파파베린보다 오래 지속된다 [9].왕민 등은 혈관 평활근에서 CA2+의 내부 유동을 억제하는 메커니즘이라는 것을 발견했다.또한 이카린 추출물을 함유한 혈청은 인간의 탯줄 정맥 내피세포로부터 NO의 분비를 촉진할 수 있다는 것이 보고되었다 [11].

 

2. 혈계에 미치는 영향 2

TFE를 전신적으로 투여하면 토끼의 체외혈전증을 현저히 억제하고 적혈구응집과 혈액점도를 감소시킬수 있으며 혈소판응집, 혈소판유착, 출혈이나 응고시간에는 영향이 없다.설명:TFE는 혈액류형을 변화시키는 면에서 혈소판기능에 큰 영향을 주지 않는다.심혈관 질환을 치료하는 효능은 주로 혈액 점도를 낮추고, 체외 혈전증을 억제하며, 정혈을 용이하게 제거하고 [12] 그 형성을 막음으로써 이루어진다.추가 연구에 따르면 이카리인은 생쥐 대식세포의 섬유 분해 효과를 촉진하고 플라스미노겐 활성제 활성을 증가시킬 수 있다 [13].따라서 뇌졸중을 예방할 뿐만 아니라 어느 정도 혈압을 낮추는 효과가 있다 [13].ICA는 체외에서 마우스 비장 림프구에서 활동과 같은 군체 자극 인자 C (SF)의 생산을 촉진 할 수 있습니다.CSF는 사람이나 동물의 골수세포의 증식, 분화, 성숙 및 생존을 촉진하는 당단백질의 한 종류입니다.그것은 체내의 조혈 작용을 촉진하고 체내에 중요한 & 성숙한 세포의 기능을 자극 할 수 있습니다#39;s 조혈기능 [14].또한 Zhao Yong et al. [15]은 ICA 가 IL-2, 3, 6을 시너지 작용으로 유도하고, IL-6는 IL-3와 함께 만능줄기세포의 증식을 시너지 작용으로 지원하여 조혈기능을 촉진한다는 것을 발견하였다.

 

면역체계에 대한 효과 2.3

TFE는 인간 T 세포 면역과 B 세포 면역 [16] 모두에 현저한 향상 효과가 있으며, hydroxyurea [17]에 의한 생쥐 모델에서 IL-2와 natural killer (NK) 세포 활성의 억제를 길항할 수 있다.TFE 400 mg/kg은 정상 단핵구 및 대식세포의 식세포 기능을 현저히 향상시키고 혈청 hemolysin의 항체 생성 수준을 증가시킬 수 있으며 지연 과민성에 유의한 영향을 미치지 않습니다.이상의 연구를 통해 TFE의 면역조절 효과가 TH/TS 비 조절과 관련이 있다는 것이 밝혀지면서 [18] 양방향성 조절 효과를 제시하고 있다.리 Shutong et al. [14] 어진 다는 것을 발견 마우스의 확산을 크게 승진 splenocytes Con A와 CSF-like 생산 활동에 의해 유도 dose-dependent 한 태도에서 0. 001 10 μ g/mL의 범위이다.ICA 가 csf 유사 활성 생성을 통해 T 세포 기능을 강화함으로써 면역자극 효과를 가질 수 있음을 시사하고 있다.어진 곳과 장내 세균 대사 물질 icariin 그리고 icariside나는 IL-8의 생산을 촉진고 상당 한 억제의 생산에 영향을 미치 IL-1 α다.그리고 딘 종양 괴의 생산을 억제 요인 T (NF-α) [19].

 

2. 4 항 종양 효과

Lin Xin 등 20)은 icariin이"인간 비인두암 및 구강 상피암 K(B) 세포를 89.7%의 억제율을 보이며 가장 크게 억제하고 그 다음으로 인간 적색 백혈병 K562세포가 78.2%, 프로골수성 백혈병 (HL)-60세포의 경우 59.6%의 억제율을 보였다.

 

ICA는 확산을 유도할 수 있습니다체외에서 다양한 종양 세포주의 및 과립구를 따라 인간 급성 promyelocytic 백혈병 세포의 분화를 유도합니다.apoptosis의 전형적인 형태학적, 생화학적 특성을 가지며 시간 및 용량 의존적이다 [21].

 

연구에서도 그런 사실이 밝혀졌습니다

(1) ICA는 세포사멸 관련 유전자인 bcl-2와 c-myc의 mRNA 및 단백질 발현 수준을 하향 조절할 수 있으며, 이는 종양세포에서 세포사멸을 유도하는 기전 중 하나가 될 수 있다 [21].

 

2) 종양세포의 텔로머라아제 활성을 억제하며, all-trans retinoic acid와 함께 사용시 시너지 효과가 있다.악성 종양 세포와 조직의 90%는 텔로머라아제 활성이 높은 반면, 정상 조직과 양성 종양은 텔로머라아제 활성을 발현하지 않는 것으로 보고되고 있다.따라서 텔로머라아제 활성을 억제하는 것이 종양 치료의 새로운 방향이 될 수 있다.연구에 따르면 ICA는 일련의 유전자-단백질-세포 효과를 통해 종양 세포의 텔로머라아제 활성을 억제할 수 있다 [22].

 

(3)의 면역 억제 효과 변환을 뒤집 성장 인자 β 2 (TGF-β 2).TGF-β은 가장 강력 한 환경에서 흔히 발견 되는 그 종양 면역 억제 요인이다.강하게 T 세포와 세포 독성의 확산을 억제 림프 구 C (습니다), NK, lymphokine-activated 킬러 세포 L (AK), CD3AK, tumor-infiltrating 림프 구 T (일), 그리고 M φ 세포 입니다.이는 입양 면역 치료의 저조한 효능과 직접적인 관련이 있다.어진는 메커니즘 TGF의 이치에 역행 면역 억제 효과-β 2:한편으로, 그것은 TGF의 표현의 단백질과 메신저 rna를 억제 할 수 있-2 β 인간 폐 선암 세포에;반면에, 바 꿀 수 있 LAK와 CD3AK 세포의 활동을 죽이 TGF-2 β,로 억제 할 수 있고 부분적으로 복원 IL-2R의 표현은 α의 표면에 있는 LAK 세포와의 메신저 rna 수준 perforin CD3AK 세포에서 CD3AK 세포의 증식 성 활동 뿐만 아니라, 이것은 TGF-β 2 [23]에 의해 서 억제 된다.

 

(4) 종양세포전이를 억제한다.ICA는 고도로 전이된 인간 폐 거대 세포 선암 세포 (PG)의 세포 밖 기질 및 침습적 운동성을 감소시키고, PG 세포 표면 부착 분자 CD44V6, laminin receptor (LN-R) 및 세포 내 CK18의 발현을 감소시킬 수 있습니다.ICA는 t 림프종 침공 단백질 (TIam-1), c-myc 유전자 mRNA 수준을 하향 조절하고, 세포 골격 조직에 영향을 주며, 세포질 내 CK18의 발현을 감소시킬 수 있습니다.동시에 전이억제 유전자인 Nm23의 mRNA 수준을 상향조절하고 미세소관의 중합과 스핀들의 형성을 촉진하며 cell&를 억제한다#39, s 급 이동능력 [24].

 

(5) 종양세포의 항원성을 높인다.ICA는 인간 폐 거대 세포 선암 세포의 세포막의 유동성을 증가시키고, 막 표면에 MHC-1 계열 항원의 발현을 증가시키며, 종양 세포의 항원성을 증가시켜 신체 's 항 종양 면역 반응 [25].

 

(6) 면역세포의 활동을 강화한다.ICA는 NK 세포와 LAK 세포의 살해 활성을 높일 수 있으며, IL-2, 3 및 6을 유도하는 효과가 있다 [15, 26].

 

2. 5   골격계에 미치는 영향

Wang Junqin 등 27)은 ICA 가 조골세포에 증식 효과가 있으며, 10 ng/mL의 질량 농도에서 가장 강한 효과를 나타낸다고 보고하였다.ICA는 조기 조골세포 분화시 FGH의 활성을 현저히 억제하고 후기 조골세포 분화시 FGH의 활성을 현저히 촉진시킬 수 있다.ICA는 조골세포 증식을 촉진하는 동시에 조골세포 활성도 증가시킨다.TFE 1에서 10까지 μ g/mL이 osteoblast 확산를 홍보하는 상당 한 영향, 즉 mineralized 결절 수를 늘리 [28] 형성 된다.마후이핑 [29]은 retinoic acid gavage에 의한 쥐 골다공증 모델을 이용하여 TFE에 의한 쥐의 실험적 골다공증 예방 및 치료 중 골대사 생화학적 지표의 변화를 조사하였다.쥐에게 TFE를 경구로 투여한 후, 테스토스테론, 에스트라디올, 오스테오칼신의 수치가 유의하게 증가했다는 것이 밝혀졌다;소변 중 Ca, P, urinary deoxypyridinol 및 혈청 부갑상선 호르몬의 수치가 모델군보다 낮았으며;대퇴골의 칼슘,인 및 골밀도는 증가하여 정상 대조군에 근접하였고, 모델군과의 차이가 유의하였다.

 

2. 생식 및 내분비계에 미치는 영향 6

ICA는 마우스 부고환과 seminal vesicles의 무게를 증가시킬 수 있습니다.시험관 실험에서 ICA 가 쥐의 고환 간질세포에 의한 테스토스테론의 기초 분비를 상당히 촉진할 수 있다는 것이 밝혀졌다 [30].어진 3 (가능 μ g/L)에 직접적인 자극 효과 follicular granulosa estradiol를 세포는 종속 영양 생물, 그리고 또한에서는 부신 피질 호르몬에 의해 corticosterone의 분비를 촉진하는 매우 높은 복용 [31]이다.

 

2. 항염증 효과 7

TFE는 생쥐의 croton oil에 의한 귀 부종, 아세트산에 의한 생쥐 복강내 모세혈관 투과성 증가, 생쥐의 carrageenan에 의한 발 부종, croton oil에 의한 과립조직 증식에 현저한 억제 효과가 있다.예비 연구에 따르면 TFE는 염증성 삼출물 중 프로스타글란딘 E와 프로필렌 글리콜의 함량을 현저히 감소시킬 수 있으며, 부드레날레 절제 마우스에서 귀 부종에 대한 억제 효과도 있습니다.부신의 무게나 쥐의 부신 내 비타민 C 함량에는 큰 영향을 미치지 않는다 [32].

 

2. 항바이러스 효과 8

Ren Yuhao et al. [33]은 astragalus polysaccharide (APS), epimedium polysaccharide E (EPS) 및 TFE 가 뉴캐슬병 바이러스 N (DV)에 감염된 세포에 미치는 영향에 대해 연구하였다.APS와 EPS는 투여 전에 첨가하였을 때 NDV에 대한 억제 효과가 있는 반면, TFE는 투여 방법에 관계없이 바이러스에 대한 억제 효과가 있음을 발견하였다.이는 이들이 일정한 항바이러스효과를 갖고있음을 말해주는데 이는 농도와 관계된다.

 

3. polysaccharide epimedium의 약리학적 효과

3. 1. 면역 세포에 미치는 영향

EPS는 용량에 의존적인 방식으로 성숙한 항모세포의 주변부 방출을 촉진할 수 있으며, 마우스 림프구에 미토원성 효과를 가져 T 세포와 B 세포의 증식을 촉진한다 [34].EPS는 늙은 쥐의 NK 세포의 활성을 크게 증가시키고, 생쥐의 복막 대식세포의 식세포 기능을 개선시키며, 생쥐의 사이클로포스파마이드에 의해 손상된 복막 대식세포의 식세포 기능을 정상으로 회복시킬 수 있다 [35].

 

3. 사이토카인에 대한 효과 2

EPS 100 mg/kg은 인터페론 (INF)을 유도하는 효과가 있어 쥐의 흉선과 비장세포의 IL-2 생성 능력을 크게 증가시킬 수 있다 [36].

 

3. 조혈계에 미치는 영향 3

EPS는 항에이즈 약물인 아지도티미딘의 부작용, 예를 들어 말초혈액 백혈구, 골수 조혈 줄기세포 및 과립구 단핵간세포 수의 감소, 비장 림프구의 증식과 IL-2 생성 능력의 감소 등을 되돌릴 수 있다.또한 EPS는 hydroxyurea [37]에 의한"양 결핍"이 있는 생쥐에서 골수세포의 증식과 DNA 합성 속도를 증가시킬 수 있다.

 

3. 4   내분비계에 미치는 영향

EPS 오래 된 쥐의 체격을 증가시 킬 수 있다고, 상당히 시상하부와 피질을 높이 β-endorphin 내용 및 옛 쥐에 IL-2와 NK 세포의 활동, 그리고 weakly 테 스 토스 테 론의 내용을 증가시 킬, luteinizing 호르몬 그리고 estradiol E (2), 결과에 있는 감소에서 E2/T 비율 [38]다.

 

4 결론

에피메듐에 대한 현재의 연구는 새로운 화합물을 발견하는데 초점이 맞추어져 EPS, TFE 및 ICA의 약리학적 측면을 연구해 오고 있는 반면, 새롭게 발견된 화합물의 활성 판정도 충분히 이루어지지 않고 있으며 에피메듐의 유효 단량체의 구조 개조는 보고되지 않고 있다.

 

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